2014年前3上半年1.1类新药潜力申报企业大盘点

导读：概述 2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类有效成分的上交和同意情形，恒瑞、戈勒持续起步，兆科、西北天空压倒，轩竹和海正展示出出其国际化实用价值。

一、2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类有效成分的上交受理情形

根据丁香轩 INSIGHT - China Pharma Data 文档统计资料，2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类有效成分获准共有 134 个（以受理号计，下同），涉及 51 家跨国企业的 56 个新品种，除了天津亦同的对磺乙烯和银谷制药的碳原子喹溴铵为获准生产商以部份，其他皆为获准针灸。

1、盐城恒瑞和兆科茯获准量列居榜首：

远比下半年盐城恒瑞上交量列居榜首，经过 Q3 后李氏大药厂全资子子公司兆科茯以生发抑制剂、胸腺抑制剂 β4 和司来普伐抑制剂 3 个新品种量追上了盐城恒瑞，三大榜首。两个子公司的基本上交新品种及情形如下表所示：

盐城恒瑞上交的 SHR3680、SHR6390 皆是促药，另一新品种 SHR4640 相关信息说法不一。

INSIGHT 数据揭示，盐城恒瑞 2011-2013 年中的 1.1 类有效成分上交小时点也在从前 3 个月份。与无论如何 3 年破天荒做更为，盐城恒瑞去年上交 1.1 类有效成分的新品种量虽较 2013 年破天荒有所回落（如图 1 所示），但在国际间排名仍然靠从前。

其中的，PI3K/mTOR 双重胺乌咪德吉由于同靶点制造竞争激烈而中止技术开发。

运用于胃癌的吡啶阿帕替尼于去年 9 翌年已完成会场核查，这在国际间1.1类替尼类有效成分获准中的批文会北京话更快，除了盐城戈勒的吡啶氟马替尼部份，其他授予针灸批件的替尼类有效成分其他皆尚从未开始上交生产商，而戈勒的氟马替尼目从前也要在此期间针灸试验。

马来酸吡咯替尼于 2012 年授予针灸同意，目从前还从未开始上交生产商。

其他在此期间技术开发中的的药品都有运用于血癌放射治疗的促药 HAO472 和 SGLT2 胺降糖药等。

兆科茯上交的 3 个新品种为胸腺抑制剂 β4、生发抑制剂和司来普伐抑制剂，适应症大致相同眼部损伤复原、脱发和部份阴念珠菌病。

INSIGHT 文档揭示，兆科茯 1.1 类有效成分获准历史记录大部分为从前年 8 翌年获准的吉马替康。吉马替康是李氏大药厂从意大利 Sigma-Tau 子公司授予完全免费拥有权的新品种，该药是运用于放射治疗乳癌的喜树碱乙烯类促药，但根据 INSIGHT 文档揭示，此药在我国从未通过针灸同意。

2、盐城戈勒和广州西北天空获准量三大第二：

根据丁香轩 INSIGHT - China Pharma Data 文档统计资料，2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类有效成分上交新品种量三大第二位的是盐城戈勒和广州西北天空，分别上交了 2 个 1.1 类有效成分。

盐城戈勒上交 2 个新品种中的，HS-10234 是促病毒核苷嘌呤，HS-10220 锂和靶点基本信息说法不一。

INSIGHT 数据揭示，盐城戈勒 2011-2013 年中的 1.1 类有效成分上交的小时点也在从前 3 个月份，与无论如何 3 年破天荒做更为，盐城戈勒近 4 年皆上交 1.1 类新品种 2-3 个，较为不稳定的（如图2所示）。

其中的运用于部份科和妇产科感染的吗啉硝唑于 2005 年授予针灸批件并于 2014 年 2 翌年授予生产商批件；运用于前列腺癌的 PLK 胺卡呋色替，其值得注意药品为勃林格殷格翰的 volasertib，volasertib 在 2014 年被 FDA 认定为突破物，目从前 volasertib 已完成二期针灸科研人员；其他上交的 1.1 类药品都有AT1受体拮促剂降压药、GLP-1 嘌呤降糖药和替尼类促药等。

广州西北天空于去年年初同时上交了两个新品种，大致相同磷酸依米他戈和吡啶莱洛替尼。磷酸依米他戈的作用靶点是 NS5A，适应症为丙肝；吡啶莱洛替尼是放射治疗肺癌的多靶向物，靶点有 EGFR ,Her2 和 Her4。

INSIGHT 文档揭示，广州西北天空茯在无论如何 3 年还上交了两个 1.1 类有效成分，大致相同放射治疗慢性乙肝的莫非赛定和放射治疗神经胶质瘤的宁格替尼，这两个药品目从前分别在做一期和二期针灸试验。

二、2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类有效成分的同意情形

根据 INSIGHT-China PharmaData 文档统计资料，2014 年 Q1-Q3 共有同意了 24 个化药 1.1 类有效成分新品种，涉及 22 家跨国企业。

1、盐城恒瑞、盐城戈勒针灸获批量领先

同意新品种量较多的是国际化领先跨国企业盐城恒瑞和盐城戈勒，分别授予了两个 1.1 类有效成分针灸批件。基本数据如表 3 所示：

盐城戈勒的吡啶氟马替尼片是在第二代伊马替尼思路制造的新一代慢性肝细胞前列腺癌放射治疗药，远比一线药品一代伊马替尼，二代伊马替尼和氟马替尼可较好妥善解决耐药性问题。吡啶氟马替尼原为上交生产商，但最后并从未被同意生产商，而是发送了针灸批件，还只需在此期间进行针灸试验。

盐城戈勒另一个授予针灸同意的药品 HS-10182 是 EGFR/HER2 胺，可能运用于肺癌。

盐城恒瑞于去年 5 翌年同时授予了 2 个 1.1 类新品种的针灸批件，分别是环咪德吉和呋格列泛。环咪德吉是 Hedgehog 通路胺，可运用于胃癌和肺癌；呋格列泛是 GPR-40 GABA，放射治疗 II M-高血压，武田制药的 TAK-875 同为 GPR-40 GABA，因其肝毒性过大而于 2013 年被迫中止了针灸试验，因此盐城恒瑞呋格列泛针灸试验的展示出将更为受到注目。

2、河北轩竹、嘉兴海正国际化实用价值凸显出

2014 年 Q1-Q3 授予化药 1.1 类有效成分针灸批件的跨国企业中的，除了盐城恒瑞和盐城戈勒授予 2 个针灸批件部份，其他跨国企业都大部分授予 1 个。其中的，河北轩竹和嘉兴海正以近几年斐然的上交成绩展示出出其国际化实用价值。

四环医药合资子公司控股子子公司河北轩竹在去年 9 翌年拿到了心肌梗死药泰乐天极的针灸批件。

INSIGHT 文档揭示，河北轩竹从 2010 年到 2014 年，共有上交了 8 个 1.1 类有效成分，其中的 5 个已经授予了针灸批件。这些 1.1 类有效成分中的则有最近较为热门的替尼类促药、DPP-4 胺降糖药，另部份也有生物活性谱较广的培南四环素、细胞内拮促剂类降压药、PPIs 类胃药和 SGLT2 胺降糖药等（如表 4 所示）。

另部份河北轩竹还有两个有效成分分别东南面主要成分含量测定科研人员和针灸从前科研人员期中。

嘉兴海正于去年 7 翌年拿到了第三代促光敏剂 HPPH 的针灸批件。INSIGHT 文档揭示，嘉兴海正于还去年 3 翌年上交了运用于放射治疗丙M-肝炎、缘直肠癌、妇产科的 1.1 类有效成分喜树碱乙烯 PEG-SN38。

近 3 年来，嘉兴海正共有获准了 5 个 1.1 类有效成分，其中的 2 个同意针灸，3 个正在审评。授予同意针灸的另一个药是胆吸收胺海泽麦布片，正在审评中的的有效成分除了 PEG-SN38 以部份还有海博非明和放射治疗阿尔茨海默症的 AD-35 片。不大部分如此，海泽麦布、HPPH 和 AD35 同时还在美国组织起来了针灸试验，从前两个药的十分困难皆为二期针灸试验，AD35 则于去年 7 翌年通过了美国 IND 获准的同意。

3、金华华西北针灸批件获批更快

从上交速度上看，2014 年 Q1-Q3 获批的 1.1 类有效成分上交中的，有效成分新品种从进入药审中的心到授予针灸批件，最慢的整整 3 年，大多数新品种整整 9-17 个翌年，更快获批的是金华华西北医药的酪氨酸激酶胺迈华替尼，整整大部分为 6 个翌年。

综上所述，概述 2014 年 Q1-Q3 化药 1.1 类有效成分上交和批文的既有情形，盐城恒瑞依然遥遥领先，盐城戈勒上到迅即持续起步，兆科茯和广州西北天空凭着上交新品种量压倒。除此之部份，河北轩竹和嘉兴海正也展示出出了不可小觑的有效成分制造实用价值。

下一个月份是否会有跨国企业在化药 1.1 类有效成分上交中的一举成名，让我们拭目以待。

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编辑： 黄小喵